细数天然产物各大门派之化学结构篇
“ 天然产物,浩如烟海。它们作为大自然无私的原始馈赠,蕴含着人类尚未完全揭开的秘密。今天T仔就从化学结构的分类角度,带你捋一捋这庞大的天然产物家族 天然产物是指从自然界里的动物、植物、微生物体内分离、提取得到的具有特殊活性的代谢产物。近年来,随着现代化学、生物学等学科研究方法和仪器设备的快速发展,天然产物研究硕果累累,在药品、保健食品和食品领域有着广泛的应用。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,因此,天然产物的基础和应用研究,对先导化合物的发现、中药新药的研制及应用化学学科的发展具有重要意义。中药荨麻人类研究利用天然产物已有几千年的历史,特别是将天然产物作为药物应用,如我国明代李梴的《医学入门》记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程,这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸;李时珍在《本草纲目》中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程;年,德国药剂师Sertürner从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡,开创了从天然产物中寻找活性成分的先河,这一伟大功绩不仅是人类开始将纯单体天然化合物用作药物的一个标志,也意味着现代意义上的天然产物化学初级阶段开始形成;随后奎宁(Quinine)、青蒿素(Artemisinin)、紫杉醇(Taxol)等大量结构新颖、生物活性强大的天然产物被分离并得到应用。从年成功分离出吗啡(图1)单体算起,天然产物化学研究历史比有机化学学科建立的时间约早20多年。 图1吗啡的化学结构值得一提的是,人工合成的神奇小分子药物阿司匹林最初就是受到了天然产物水杨苷(图2)的启发。尽管阿司匹林结构简单,但是自从它在年被人工合成并作为药物上市以来,给人类带来了巨大的惊喜,其应用范围也在不断加大。 图2水杨苷、水杨酸和阿司匹林的化学结构与合成化合物相比,天然产物在化学结构方面更为复杂和丰富。由于产于自然,它们的化学结构和功能在长期的进化过程中得以选择和优化,所具有的独特化学结构赋予了它们与特定靶点结合的专一性和良好的生物活性,使之可以作为药物直接用于疾病的治疗。这些化合物在药物研究和开发领域具有十分重要的地位,包括抗感染的红霉素(Erythromycin)、青霉素(Penicillin)和万古霉素(Van |
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